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Dadun > Depósito Académico > Facultad de Ciencias > Departamento de Histología y Anatomía Patológica > DA - Ciencias - HAP - Artículos de revista >

Síntesis simplificada de 11C-(+)-α-dihidrotetrabenazina para su utilización como radioligando PET de los transportadores vesiculares de monoaminas
Authors: Quincoces, G. (Gemma)
Collantes, M. (María)
Ecay, M. (M.)
Martino, E. (E.)
Areses, P. (P.)
Obeso, J.A. (José A.)
Marti-Climent, J.M. (Josep M.)
Blesa, J. (J.)
Álvarez, L. (Lluis)
Richter, J.A. (José Ángel)
Peñuelas, I. (Iván)
Keywords: 11C-(1)dihidrotetrabenazina
PET
Transportadores de monoaminas VMAT2
Síntesis
Issue Date: 2008
Publisher: Elsevier
Publisher version: http://www.elsevier.es/en/node/2060682
ISSN: 0212-6982
Citation: Quincoces G, Collantes M, Catalan R, Ecay M, Prieto E, Martino E, et al. Quick and simple synthesis of (11)C-(+)-alpha-dihydrotetrabenazine to be used as a PET radioligand of vesicular monoamine transporters. Rev Esp Med Nucl 2008 Jan-Feb;27(1):13-21.
Abstract
La dihidrotetrabenazina (2-hidroxi-3-isobutil-9,10-dimetoxi-1,3,4,6,7-hexahidro-11bH-benzo[a]-quinolizina, DTBZ) se ha convertido en el ligando ideal de los transportadores presinápticos de monoaminas (VMAT2) debido a su elevada afinidad de unión y su lipofilicidad. Objetivo. Desarrollar un procedimiento de síntesis automático para el marcaje con carbono-11 de la DTBZ para utilizarla como marcador en el estudio in vivo mediante tomografía por emisión de positrones de pérdidas neuronales en modelos animales de enfermedad de Parkinson. Material y métodos. Se ha diseñado un nuevo método de síntesis totalmente automatizado para la obtención de 11C-(+)DTBZ. La reacción de metilación del precursor ­(+)desmetildihidrotetrabenazina­ se lleva a cabo a temperatura ambiente, a partir de la obtención de 11CH3I que utilizamos como precursor primario, en presencia de dimetilsulfóxido e hidróxido de potasio. Para los procesos de purificación se han utilizado cartuchos de extracción en fase sólida alúmina y los disolventes residuales del producto final se eliminaron mediante evaporación bajo flujo de helio. Resultados. De las 54 síntesis realizadas se han obtenido, con un tiempo de bombardeo de 5 minutos, y 6 minutos de síntesis tras la obtención de 11CH3I, unas producciones medias de 1,94 ± 0,13 GBq de 11C-(+)DTBZ, estéril, apirógeno y con una pureza radioquímica > 99 %. Conclusiones. Este nuevo procedimiento de síntesis es rápido y simple, ya que para la purificación final se han optimizado técnicas que permitieran la eliminación de los disolventes residuales basándonos en su polaridad y es aplicable a otras síntesis automáticas para la obtención de otros compuestos marcados mediante reacciones de metilación.
Permanent link: http://hdl.handle.net/10171/16661
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